PDE5抑制剂，是指5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶，主要分布在阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、肺及胰腺、骨骼肌及心肌中。
PDE5可以很好的调节血管平滑肌的张力，尤其是PDE5使用后，可以引起鸟苷酸环化酶的增加，可以引起海绵体平滑肌钙内流的下降，引起海绵体平滑肌松弛，这时候介导阴茎勃起，阴茎充血胀大。
PDE5是通过NO和cGMP信号传递，来参与勃起机制，所以PDE5抑制剂目前主要用于治疗勃起功能障碍，如西地那非、他达那非、伐地那非等都有明显的增加勃起功能的作用，同时对改善哮喘也有一定的作用。
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