病情分析:
您好,这个药物就是氯雷他定,是属于抗过敏药物的.
指导意见:
【通用名称】盐酸氯雷他定胶囊,别名是开瑞坦.
【英文名称】
【成份】盐酸氯雷他定.化学名:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯盐酸盐.
【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末.
【作用类别】
【药理毒理】本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性地拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状.遗传毒性:在Ames试验,正向点突变试验,DNA损伤试验,染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用.在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性.生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低.经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育力无影响.大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75和150倍)时,未见致畸作用.致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加;
大鼠连续2年经口给予氯雷他定,剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加.人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确.
【药代动力学】本品口服迅速吸收.健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h.单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响.用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢物的AUC高于原型药物的AUC,对于健康成年人(n=54),氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h),一般第5天血药浓度达稳态,由于本品具有首过效应,因此,药代动力学参数的个体差异较大.人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢,当与CPY3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定,本品与酮康唑,红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用,血浆氯雷他定浓度增加.6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似,13名儿童志愿者(8-12岁)口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数(AUC和Cmax)与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异.12位健康老年人(66-78岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%,氯雷他定和脱羧氯雷他定的半衰期分别位18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h).与6名肾功正常(肌酐清除率≥80mL/min)的受试者比,12位慢性肾功不全患者(肌酐清除率≤30mL/min)口服本品后,氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%,脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别位7.6h和23.9h.血透并不影响本品在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程.与健康受试者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h,而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长.
【适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏,流涕及鼻痒,鼻塞以及眼部痒及烧灼感.亦适用于缓解慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征.
【用法和用量】口服.成人:每天一次,每次1粒(10mg);
2-12岁儿童,体重>30kg,每天一次,每次1粒(10mg).
建议你根据症状选用,祝您健康.
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