【成份】本品主要成份为硝苯地平。化学名称:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯化学结构式:
分子式:C17H18N2O6分子量:346.34
【性状】本品为糖衣片,除去包衣后显黄色。
【适应症】1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定型心绞痛;慢性稳定型心绞痛。
2.高血压(单独或与其它降压药合用)。
【规格】10.mg
【用法用量】1.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。
2.从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次(一次1片),一日3次口服;常用的维持剂量为口服10-20mg/次(一次1-2片),一日3次。
部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20-30mg/次(一次2-3片),一日3-4次。最大剂量不宜超过120mg/日(每日12片)。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次(一次1片),根据患者对药物的反应,决定再次给药。
3.通常调整剂量需7-14天。
如果患者症状明显,病情
【不良反应】1.常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关,服用60mg/日时的发生率为4%,服用120mg/日则为12.5%);头晕;头痛;恶心;乏力和面部潮红(10%)。
一过性低血压(5%),多不需要停药(一过性低血压与剂量相关,在剂量[60mg/日时的发生率为2%,而120mg/日的发生率为5%)。
个别患者发生心绞痛,可能与低血压反应有关。还可见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等(2%)。
晕厥(0.5%),
【禁忌】对硝苯地平过敏者禁用。
【注意事项】1.低血压绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其它降压药时。
2.芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者,单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。
3.心绞痛和/或心肌梗死极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗死的发生率增加。
4.外周水肿1
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】硝苯地平在老年人的半衰期延长,应用时注意调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
2.硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【药物相互作用】1.硝酸酯类与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
2.β-受体阻滞剂绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3.洋地黄本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。
4.蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变。
5.西咪替丁与本品同用时本品的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
【药物过量】尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或加重低血压状态。
药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症,可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。
肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。
【药理毒理】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,而不改变血浆钙离子浓度。药理
(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。
(2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。
(3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负荷。
(4)本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;
整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
3.致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。
孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量可引起妊娠延长。
对人类的生殖力影响尚不明确。
【贮藏】遮光、密封保存
【包装】塑料瓶装,100片/瓶
【有效期】24个月
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