1.稀释剂(或称为填充剂):增加片重或体积,从而便于压片,片重≤100mg 应加。 1)淀粉类 淀粉:最常用,便宜,可压性差。还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。 可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合和崩解作用,可粉末直接压片。 糊精:粘性大,不单独使用。 2)糖类 糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。 乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。 甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。 3)其他 微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片的干粘合剂,商品名“Avieel”。 无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等的钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙盐可主药的络合。 2.粘合剂和湿润剂 1)湿润剂:诱发药物本身的粘性所加入的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。 ①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替; ②乙醇:有粘性,一般浓度30~70%,颗粒硬,可出现麻点片。 2)粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。 ① 淀粉浆(常用8%~15%的浓度):常用粘合剂和湿谈掘润剂。制法有煮浆和冲浆。 ② 羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒压片和粉末直接压片的粘合剂。 ③甲基纤维素(MC,水溶性)和乙基纤维素(Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型) ④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2%~5%):崩解溶出快 ⑤其他:羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1%~2%)、糖粉与糖浆:50%~70%的蔗糖溶液、5~20%的明胶溶液,口含片用、3%~5%的聚乙烯毗咯烷蔽侍雹酮(PVP)的水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差的药物、片硬崩解超限。 3.崩解剂:使片剂裂碎成细小颗粒的物宏帆质,多吸水膨胀。 缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。 常用崩解剂: ①干淀粉:用于不溶或难溶的药,易溶药反差,用外加法、内加法和内外加法(最好)。 ②羧甲基淀粉钠(CMS-Na):吸水膨胀300倍。 ③低取代羟丙基纤维素(L-HPC):吸水膨胀500——700倍。 ④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP):无高粘度凝胶层。 ⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa):与CMS-Na合用效佳。 ⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸):产生Co2,应该防潮。 4.润滑剂:是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称,其中: ①助流剂是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质; ②抗粘剂是防止原辅料粘着于冲头表面的物质; ③润滑剂(狭义)是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。 常用润滑剂: ①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片,不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的药物片剂; ②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。 ③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片的助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油
标签:辅料,药用