盐酸哌唑嗪主要用于治疗轻度、中度的高血压,盐酸哌唑嗪为选择性α受体的阻滞剂,属于喹唑啉的衍生物,可以松弛血管平滑肌,扩张周围的血管,降低周围血管阻力,降低血压,还有扩张动脉和静脉,降低心脏前后负荷,使左心室的舒张末期的压力下降,改善心功能,治疗心力衰竭。
其起效快,一小时达到高峰,持续六小时。对肾血流、肾小球滤过率影响小,可以通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜、腺体、尿道、α1受体,减轻前列腺增生病人的排尿困难。
动物试验显示,大部分药物与α1酸性的糖蛋白结合,仅5%的药物以游离的形式存在血液中。在肺、心脏、血管等部位的浓度较高,在脑中较低,不影响α2受体,降压很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,不增加肾素的分泌,长期应用对脂质代谢没有影响。
代谢动力学,口服吸收完全,生物利用度达到50%-80%,血浆蛋白结合率高达97%。
口服后两小时降压作用,血药浓度可以达到1-3个小时,半衰期为2-3个小时,心力衰竭的时候半衰期延长,持续作用时间10小时,通过去甲基化、共价键的结合形式,在肝脏内代谢随胆汁和粪便排出,尿中仅占10%,有10%以原型排除,其余以代谢物排出。
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