目前抗肿瘤药物临床上常用的大约有81种。
一、抗肿瘤药物根据其来源和作用机制进行分类。
一般分为烷化类、抗代谢类药物、抗生素、植物类、激素和其他的药物，其他类包括铂类、门冬酰胺酶、靶向治疗药物等等，未包括生物反应剂和基因治疗，这种分类不能概括目前抗肿瘤药物的发展。
二、另一分类是根据药物作用的分子靶点，分为很多类。
第一类是作用于DNA化学结构的药物，比如说是烷化类或铂类化合物。
第二类是影响核酸合成的药物，比如说是抗代谢类药物。
第三类是作用于DNA模板，影响DNA的转录和抑制的DNA依赖RNA聚合酶而抑制RNA合成的药物。
第四类是影响蛋白质合成的药物，比如说紫杉醇类，长春碱类等等。
最后一类是其他类的药物比如说激素类、门冬氨酸类、靶向治疗药物等等，但目前抗肿瘤药物发展很快，以上分类多不能概括现有的药物和即将进入临床的药物。
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