青霉素指青霉素G，是20世纪40年代初期发现用于临床第一个低毒高效天然抗生素，不耐酸，口服后会迅速被胃酸灭活，因此青霉素G只有注射剂型用于临床。青霉素水溶液在室温中不稳定，20万 u/ml溶液在30℃放置24小时后药效会下降56%。因此临床使用稳定性比较好冻干粉制剂，且采用现配现用使用方式。
由于细菌耐药性出现，目前青霉素G临床主要用于敏感菌引起咽炎、扁桃体炎、脑膜炎等等。但目前仍然是猩红热、白喉、钩端螺旋体首选用药。
青霉素G是时间依赖性抗菌药物，在使用该药时一定要注意，不能把1天总剂量压缩在短时间内输注完毕，必须要间隔4-8小时分别输注，否则不仅不能起到预期抗菌作用，还会诱导细菌耐药，增加不良反应发生几率。
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