四环素是链霉菌所发酵分离获得试剂青霉素和磺胺类，曾广泛应用于临床。常见病原体对这类药物耐药性普遍升高，因此临床适应症较少，仅在药敏试验结果显示病原菌对此类药物敏感时，才有指针选用该药。
目前四环素主要用于立克次体病，包括斑疹伤寒、羌虫病、Q热等，支原体、衣原体感染所致肺炎、泌尿系统感染，以及回归热螺旋体所致的回归热、布鲁菌病等，可用于青霉素过敏患者梅毒、淋病、钩端螺旋体病治疗以及炎症反应显著痤疮患者。
四环素不良反应较多，常见不良反应包括恶心、呕吐、食管烧灼等胃肠道反应，以及肝肾毒性、过敏反应、二重感染等。典型的不良反应是影响牙齿和骨骼发育，孕妇使用四环素后，可使胎儿牙齿黄染且药物能够沉积在胚胎以及胎儿骨骼中，影响骨骼发育，停药后可以恢复。
8岁以上小儿应用四环素可使牙齿黄染以及釉质发育不全，但疗程长短比用药总量影响更大，因此8岁以下儿童和孕妇忌用四环素及四环素药物。
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