替硝唑注射液的作用

替硝唑注射液用于各种厌氧菌感染如败血症骨髓炎腹腔感染盆腔感染肺支气管感染肺炎鼻窦炎皮肤蜂窝组织炎口腔感染及术后伤口感染；用于结肠直肠手术妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药.注意事项

1.替硝唑注射液滴注速度应缓慢浓度为2mg/ml时每次滴注时间应不少于1小时浓度大于2mg/ml时滴注速度宜再降低1～2倍.药物不应与含铝的针头和套管接触并避免与其他药物一起滴注.

2.致癌致突变作用：动物试验或体外测定发现替硝唑注射液具致癌致突变作用但人体中尚缺乏资料.

3.如疗程中发生中枢神经系统不良反应应及时停药.

4.替硝唑注射液可干扰丙氨酸氨基转移酶乳酸脱氢酶三酰甘油己糖激酶等的检验结果使其测定值降至零.

5.用药期间不应饮用含酒精的饮料因可引起体内乙醛蓄积干扰酒精的氧化过程导致双硫仑样反应患者可出现腹部痉挛恶心呕吐头痛面部潮红等.

6.肝功能减退者替硝唑注射液代谢减慢药物及其代谢物易在体内蓄积应予减量并作血药浓度监测.

7.替硝唑注射液可自胃液持续清除某些放置胃管作吸引减压者可引起血药浓度下降.血液透析时替硝唑注射液及代谢物迅速被清除故应用替硝唑注射液不需减量.

8.念珠菌感染者应用替硝唑注射液其症状会加重需同时给抗真菌治疗.

用法与用量静脉滴注.

1.厌氧菌感染：一次0.8g一日1次静脉缓慢滴注一般疗程5～6日或根据病情决定.

2.预防手术后厌氧菌感染：总量1.6g1次或分2次滴注第一次于手术前2～4小时第二次于手术期间或术后12～24小时内滴注.禁忌症对替硝唑注射液或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用.儿童用药注意事项12岁以下患者禁用.孕妇哺乳期妇女用药注意事项替硝唑注射液可透过胎盘迅速进入胎儿循环.动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性.替硝唑注射液对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察因此妊娠3个月内应禁用.3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用替硝唑注射液.替硝唑注射液在乳汁中浓度与血中浓度相似.动物试验显示替硝唑注射液对幼鼠具致癌作用故哺乳期妇女应避免使用.若必须用药应暂停哺乳并在停药3日后方可授乳.老年人用药注意事项老年人由于肝功能减退应用替硝唑注射液时药代动力学有所改变需监测血药浓度.不良反应不良反应少见而轻微主要为恶心呕吐上腹痛食欲下降及口腔金属味可有头痛眩晕皮肤瘙痒皮疹便秘及全身不适.此外还可有血管神经性水肿中性粒细胞减少双硫仑样反应及黑尿偶见滴注部位轻度静脉炎.高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经蹭.药物相互

作用1.替硝唑注射液能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢加强它们的作用引起凝血酶原时间延长.

2.与苯妥英钠苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时可加强替硝唑注射液代谢使血药浓度下降并使苯妥英钠排泄减慢.

3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时可减慢替硝唑注射液在肝内的代谢及其排泄延长替硝唑注射液的血消除半衰期（t1/2β）应根据血药浓度测定的结果调整剂量.

4.替硝唑注射液干扰双硫仑代谢两者合用时患者饮酒后可出现精神症状故2周内应用双硫仑者不宜再用替硝唑注射液.

5.替硝唑注射液可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果可使胆固醇三酰甘油水平下降.药理替硝唑注射液对原虫及厌氧菌有较高活性.对脆弱拟杆菌等拟杆菌属梭杆菌属梭菌属消化球菌消化链球菌韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强.替硝唑注射液的作用机制尚未完全阐明厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用.替硝唑注射液的硝基被还原成一种细胞毒从而作用于细菌的DNA代谢过程促使细菌死亡.耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对替硝唑注射液耐药.替硝唑注射液抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应使原虫的氮链发生断裂从而杀死原虫.药物代谢动力学替硝唑注射液静脉滴注0.8g及1.6g后血药峰浓度（Cmax）分别为14～21mg/L及32mg/L.静脉每日给药1g血药浓度可维持在8mg/L以上.替硝唑在体内的分布广泛在生殖器官肠道腹部肌肉乳汁中可达较高浓度在肝脏脂肪中的浓度低在胆汁唾液中的浓度与同期血药浓度相仿对血脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%这与替硝唑的脂溶性较高有关.替硝唑可通过血胎盘屏障在胎儿及胎盘中可达高浓度.蛋白结合率为12%.在肝脏代谢静脉给药后约20%～25%以原形从尿中排出.血消除半衰期（t1/2β）为11.6～13.3小时平均为12.6小时.

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