说明书
【通用名称】: 苹果酸舒尼替尼胶囊
【商品名称】: 索坦
【英文名称】: Sunitinib Malate Capsules
【汉语拼音】: SuoTan(PingGuoSuanShuNiTiNiJiaoNang)
【成份】:苹果酸舒尼替尼。
【性状】:本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。
【适应症】: 暂无数据
【用法用量】: 本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。
【不良反应】: 尚不明确。
【禁忌】: 对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。
【注意事项】: 若出现充血性心力衰竭(CHF)的临床表现，建议停止使用本品。
无充血性心力衰竭临床证据但射血分数小于50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停止本品治疗和/或减低剂量。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童注意事项】: 尚不明确。
【妊娠与哺乳期注意事项】: 妊娠分类D由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键，舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。
如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。
在妊娠大鼠（0.3，1.5，3.0，5.0mg/kg/日剂量）和妊娠家兔（0.5，1，5，20mg/kg/日剂量）中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。
【老人注意事项】: 接受本品治疗的825例胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者中有277例（34%）年龄在65岁或65岁以上。
未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。
【药物相互作用】: CYP3A4抑制剂：CYP3A4强抑制剂，如酮康唑，可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时，需要考虑降低本品剂量。
健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼，同时给予CYP3A4强抑制剂（酮康唑），可导致总体（舒尼替尼及其主要活性代谢产物）的Cmax和AUC0-infin;分别增加49%和51%。舒尼替尼与CYP3A4酶系强抑制剂（例如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、
【药理作用】: 苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。
通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRalpha;和PDGFRbeta;)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。
生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。
【贮藏】: 密封。
【规格】: 12.5mg
【包装规格】: 28粒/瓶，28粒/瓶
【有效期】: 36月
【批准文号】: H20130258
标签：舒尼替,索坦,苹果酸
