乌骨藤对大鼠和小鼠移植性肿瘤生长均有较好的抑制作用。乌骨藤注射液20g（生药）/kg静脉注射对大鼠瓦克肉瘤（W256）抑制率为61.6%；对小鼠肉瘤（S180）、子宫颈癌（U14）、肝癌（HSC）及艾氏腹水癌（EAC）的抑制率分别为59.74%，65.98%，43.6%，56.67%。
肌内注射对实体瘤的抑制率分别为S180 53.45%，HSC34%，EAC70.8%。
连续皮下注射10d，对腹水癌的抑制率分别为EAC45.45%，网状细胞肉瘤腹水型（RAS）56.06%，淋巴瘤1号（L1）52.1%，肝癌腹水型54.55%，S18048.89%。
乌骨藤抗肿瘤有效成分为生物碱，实验研究表明其纯生物碱抗肿瘤的细胞毒作用并不明显，可能通过提高免疫功能而起到抗肿瘤作用。乌骨藤毒副反应很小。
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