二甲双胍的主要作用是抑制肝葡萄糖输出，降血糖。 二甲双胍是目前广泛应用的双胍类降糖药物，主要作用为抑制肝葡萄糖输出，也可以改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的利用和摄取。
近年来认为二甲双胍可以通过磷酸腺苷激活的蛋白酶信号系统，发挥多方面的代谢调节作用，单独用药极少引起低血糖，与磺脲类或胰岛素合用，就有可能出现低血糖。
二甲双胍治疗二型糖尿病尚伴有体重减轻，血脂谱改善，纤溶系统活性增加，血小板聚集性降低，动脉壁平滑肌细胞合成纤维细胞生长受抑制等。被认为可能有助于延缓或改善糖尿病血管并发症。
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