γ-谷氨酰转肽酶（γ-GT）广泛分布于人体组织中，肾内最多，其次为胰腺和肝，胚胎期则以肝内最多。在肝内主要分布于肝细胞胞浆和肝内胆管上皮中，正常人血清中γ-GT主要来自肝脏。嗜酒或长期接受某些药物如苯巴比妥、苯妥英钠、安替比林等，血清γ-GT活性升高；口服避孕药也会使γ-GT测定结果增高。临床上此酶测定主要用于诊断肝胆疾病，是胆道梗阻和肝炎活动的指标。
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